Leuprorelin axetat là một chất tương tự hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) tổng hợp có vai trò quan trọng trong liệu pháp nội tiết hiện đại và điều trị ung thư. Nó ức chế sự tiết hormone giới tính bằng cách điều chỉnh chức năng của trục tuyến sinh dục-tuyến yên-ở vùng dưới đồi (trục HPG).
Cơ chế dược lý
Trong điều kiện sinh lý bình thường, GnRH được vùng dưới đồi tiết ra theo nhịp đập, kích thích tuyến yên giải phóng hormone tạo hoàng thể (LH) và hormone kích thích nang trứng (FSH), từ đó điều chỉnh sự tiết estrogen hoặc androgen của tuyến sinh dục.
Leuprorelin axetat thể hiện đặc tính "kích hoạt sau đó ức chế":
Giai đoạn kích thích ban đầu: Trong giai đoạn đầu sử dụng, nó tạm thời làm tăng tiết LH và FSH, dẫn đến tăng nồng độ hormone giới tính (được gọi là “hiệu ứng bùng phát”).
Giai đoạn sử dụng liên tục: Do kích thích liên tục các thụ thể GnRH, các thụ thể này trải qua quá trình giải mẫn cảm và điều hòa giảm, cuối cùng là ức chế bài tiết LH và FSH.
Tác dụng cuối cùng: Làm giảm đáng kể nồng độ estrogen hoặc testosterone trong cơ thể, đạt được hiệu quả "thiến hóa học".
