Polymyxin B Sulfate|polymyxin b sunfat|Kháng sinh peptide|Trung hòa nội độc tố|Khoa học-Peptit

Tổng quan về sản phẩm

Polymyxin B Sulfate là một loại kháng sinh peptide cation thuộc họ polymyxin. Đây là một loại kháng sinh kháng khuẩn mạnh và tương đối độc hại với hoạt tính kháng-nội độc tố. Polymyxin B Sulfate vô hiệu hóa độc tính của nội độc tố bằng cách liên kết với ái lực cao với lipopolysaccharides màng ngoài của vi khuẩn (LPS) và có thể được sử dụng như một chất hỗ trợ cho các nghiên cứu về nhiễm trùng huyết gram âm. Nó đã cho thấy hoạt động kháng khuẩn in vitro và in vivo, với hoạt tính diệt khuẩn nhanh chóng chống lại vi khuẩn gram âm-đa kháng thuốc.

Cơ chế trung tâm

Polymyxin B Sulfate, dưới dạng chất tẩy cation, liên kết với lipopolysacarit anion trên màng ngoài của vi khuẩn gram âm -thông qua tương tác tĩnh điện, phá hủy cấu trúc của màng ngoài và tăng tính thấm của màng, dẫn đến sự ly giải và tử vong của vi khuẩn. Đồng thời, nó có thể liên kết với một phần lipid A của LPS để vô hiệu hóa hoạt động nội độc tố theo phương pháp cân bằng hóa học và cơ chế kép này làm cho nó có giá trị đặc biệt trong liệu pháp kháng khuẩn và nghiên cứu loại bỏ nội độc tố.

Các hướng nghiên cứu khoa học ứng dụng

1. Nghiên cứu kháng khuẩn hiệp đồng với phối hợp thuốc
Liệu pháp kết hợp là một chiến lược quan trọng để đối phó với vi khuẩn gram âm-đa kháng thuốc.Story et al. (2025), được xuất bản trên tạp chí Frontiers in Microbiology, cho thấy rằng sự kết hợp giữa peptide{5}}neomycin liên kết với Polymyxin B có tác dụng hiệp đồng đáng kể chống lại Acinetobacter baumannii, Klebsiella pneumoniae và Pseudomonas aeruginosa kháng thuốc rộng rãi-, dẫn đến MIC của Polymyxin B giảm 2-8 lần cho thấy MIC giảm 2-8 lần và không phát triển khả năng kháng thuốc được phát hiện trong vòng 14 ngày.

2. Trung hòa nội độc tố và điều trị bổ trợ nhiễm trùng huyết
Polymyxin b sulphate có những ứng dụng quan trọng trong nghiên cứu nhiễm trùng huyết và nội độc tố.Mayumi et al. (1999) đã báo cáo trên tạp chí SHOCK rằng liều thấp Polymyxin B (600 U/kg, tiêm bắp) mang lại tỷ lệ sống sót 100% ở chuột nhiễm trùng CLP sau 3 ngày (68,8% đối với nhóm đối chứng) và cũng làm giảm đáng kể huyết tương. Nó cũng làm giảm đáng kể nồng độ nội độc tố trong huyết tương và ức chế sản xuất LPS-được kích thích NO và TNF-. Truyền máu dựa trên Polymyxin B{10}}(Toraymyxin®) đã được sử dụng trong hơn 340.000 trường hợp trên toàn cầu và truyền máu PMX đã giảm tỷ lệ tử vong trong 28 ngày từ 45,1% xuống 38,7% và tỷ lệ tử vong trong 90 ngày từ 60,8% xuống 43,4% trong thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III của Tigris, với xác suất mang lại lợi ích sau thực tế là 95,3%.

3. Nghiên cứu công thức mới và giảm thiểu độc tính trên thận
Việc sử dụng Polymyxin B trên lâm sàng bị hạn chế do độc tính trên thận-phụ thuộc vào liều lượng.Vishwakarma et al. (2025) đã báo cáo trong JAC-Kháng kháng sinh rằng một công thức mới của cation siêu phân tử, VRP-034: trong tế bào HK-2 có IC₅ ₀ là 147 ug/mL (90,4 ug/mL đối với PMB có bán trên thị trường), giảm tới 70% dấu ấn sinh học tổn thương thận quan trọng trong mô hình chip thận 3D và giảm các dấu hiệu tổn thương thận sớm nhiều hơn hoặc bằng 50% ở mô hình động vật.

4. Sửa đổi kỹ thuật phân tử và ứng dụng hình ảnh
Sửa đổi kỹ thuật phân tử đã nhận được sự chú ý để khắc phục những hạn chế về độc tính.Brown et al. (2020) đã thành công trong việc biến đổi tổng hợp lõi của peptide tuần hoàn Polymyxin B để thu được các chất tương tự có hoạt tính kháng khuẩn in vitro được tăng cường. Bài đánh giá của Frontiers in Chemistry 2022 đã tóm tắt một cách có hệ thống các phương pháp kỹ thuật phân tử Polymyxin B, bao gồm Thiết kế phân tử được thiết kế để chụp ảnh mục tiêu và điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn.

Danh sách văn học

Câu chuyện, S., và cộng sự. Biên giới trong Vi sinh học, 2025, 16, 1605813.
Mayumi, T., và cộng sự. SỐC, 1999, 11(2), 82-86.
Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III của Tigris (truyền máu PMX).
Vishwakarma, K., và cộng sự. JAC-Kháng kháng sinh, 2025, 7(Bổ sung_4), dlaf230.110.
Brown, P., và cộng sự. Thư hóa học hữu cơ & dược phẩm, 2020, 30(11), 127163.
Biên giới trong Hóa học, 2022, 9, 809584.